Los inhibidores enzimáticos son agentes moleculares que interfieren en la catálisis, haciendo más lentas o deteniendo las reacciones. Los enzimas catalizan, prácticamente todos los procesos celulares por lo que no es sorprendente que los inhibidores enzimáticos se encuentren entre los agentes farmacéuticos más importantes.
Por ejemplo, la aspirina (acetilsalicilato) inhibe el enzima que cataliza el primer paso de la síntesis de prostaglandinas, compuestos que intervienen en muchos procesos, algunos de los cueles producen dolor. El estudio de los inhibidores enzimáticos también ha proporcionado información valiosa sobre los mecanismos enzimáticos y ha ayudado a definir algunas rutas metabólicas. Hay dos amplias clases de inhibidores enzimáticos: reversibles e irreversibles.
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